幸运的人 发表于 2019-3-6 16:43:32

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卡博替尼XL184购买咨询微号:yddgbx   17161077062    卢女士

XL184,江湖简称184,大名:卡博替尼,是一个多靶点(MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT)和多江湖传说的以抗血管生成为主的靶向药,目前主要用于晚期肾癌和甲状腺髓样癌,在肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌也有初步的数据。关于这个药,咚咚肿瘤科介绍过好多遍了,详见:一个值得深入了解的广谱抗癌药:卡博替尼

INC280,江湖简称280,大名:Capmatinib,是一个MET抑制剂,一直在肺癌和胃癌等实体瘤中做临床试验。



XL184和INC280用于肺癌,疗效如何

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所有关于INC280和EGFR抑制剂联合使用,试图克服EGFR靶向药耐药的临床数据,都来自于吴一龙教授主导的一项临床试验,结果已经在2016年的美国临床肿瘤学年会上公布过。

这项研究入组的是83名对第一代、第二代EGFR抑制剂耐药的、MET扩增阳性(免疫组化3个加号,或者免疫组化2个加号基因检测证实)的晚期肺癌患者,给予易瑞沙+INC280治疗,有效率为18%,疾病控制率为80%。副作用主要是:低白蛋白血症、水肿、没有食欲以及淀粉酶升高。

注意:这项研究入组的是MET扩增的病人,而且即便是精选了这样一批携带MET靶点的病人,有效率依然只有18%;因此,对于靶向药耐药以后,又没有做过基因分析,不知道是不是携带MET扩增的病人,盲目尝试靶向药联用280

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而将XL184用于对EGFR靶向药耐药的肺癌的临床数据,目前主要是一项Ib/II期临床研究。

入组了64名对特罗凯耐药的晚期肺癌患者接受卡博替尼联合特罗凯治疗,*终发现卡博替尼100mg+特罗凯50mg或者卡博替尼40mg+特罗凯150mg,是病人能耐受的*大剂量,剂量探索阶段,64名病人的有效率是8.2%。随后,研究人员又招募了14名患者接受卡博替尼100mg或者卡博替尼100mg+特罗凯50mg治疗,结果有效率高

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从上面的分析可知,对于EGFR靶向药耐药以后的病人,如果不加选择盲目联用280或者184,其实有效率都不高(10%-20%)——究其根本原因,280和184都是靶向药,患者必须恰好携带一个适合的靶点,才能对这样的药物有效,否则白白花了钱、又承受了副作用、还大概率是无效的。

目前,学术界逐步认识到,MET基因有真正有意义的突变,或许并不是MET基因扩增,而是MET基因14号外显子跳跃突变;而对184敏感的肺癌,或许是那群有RET基因融合突变的病人。
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